Cette unit茅 d鈥檈nseignement n鈥檈st pas accessible aux 茅tudiants d鈥櫭ヽhange !
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d'enseignement
d'enseignement
贵谤补苍莽补颈蝉
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笔谤茅补濒补产濒别蝉
Le(s) pr茅requis de cette Unit茅 d鈥檈nseignement (UE) sont pr茅cis茅s 脿 la fin de cette fiche, en regard des programmes/formations qui proposent cette UE.
Th猫mes abord茅s
Ce cours est une introduction g茅n茅rale 脿 la chimie m茅dicinale. Le dispositif p茅dagogique pr茅sente deux parties distinctes听: (i) des cours th茅oriques donn茅s ex cathedra o霉 sont abord茅s les grandes strat茅gies de la conception d'un m茅dicament, illustr茅es aux moyen d'exemples de la litt茅rature et (ii) des activit茅s d'auto-apprentissage/enseignement qui visent la compr茅hension des propri茅t茅s lead-like.
Lors des cours th茅oriques, sont abord茅s听: les rappels des notions de pharmacologie 茅l茅mentaire, les interactions intermol茅culaires, les grande strat茅gies de d茅couverte de 芦听hits听禄, les grandes strat茅gies d'optimisation de 芦听hit en lead听禄, les nouvelles strat茅gies en chimie m茅dicinale (approche par fragments, ').
Les activit茅s d'auto-apprentissage permettent 脿 l'茅tudiant.e de se familiariser avec les propri茅t茅s 芦听lead-like听禄 importantes 脿 prendre en compte lors de l'optimisation d'un m茅dicament comme par exemple听: la solubilit茅, la lipophilie, la stabilit茅, la perm茅abilit茅, la toxicit茅, Herg, la barri猫re h茅mato-enc茅phalique, les transporteurs, etc. Ces activit茅s comprennent deux parties听: un travail individuel d'auto-apprentissage 茅crit sur une propri茅t茅 lead-like en particulier, et une pr茅sentation orale en groupe (auto-enseignement).
Lors des cours th茅oriques, sont abord茅s听: les rappels des notions de pharmacologie 茅l茅mentaire, les interactions intermol茅culaires, les grande strat茅gies de d茅couverte de 芦听hits听禄, les grandes strat茅gies d'optimisation de 芦听hit en lead听禄, les nouvelles strat茅gies en chimie m茅dicinale (approche par fragments, ').
Les activit茅s d'auto-apprentissage permettent 脿 l'茅tudiant.e de se familiariser avec les propri茅t茅s 芦听lead-like听禄 importantes 脿 prendre en compte lors de l'optimisation d'un m茅dicament comme par exemple听: la solubilit茅, la lipophilie, la stabilit茅, la perm茅abilit茅, la toxicit茅, Herg, la barri猫re h茅mato-enc茅phalique, les transporteurs, etc. Ces activit茅s comprennent deux parties听: un travail individuel d'auto-apprentissage 茅crit sur une propri茅t茅 lead-like en particulier, et une pr茅sentation orale en groupe (auto-enseignement).
Acquis
d'apprentissage
d'apprentissage
A la fin de cette unit茅 d鈥檈nseignement, l鈥櫭﹖udiant est capable de : | |
| 1 |
Au terme de cette activit茅 p茅dagogique, l'茅tudiant.e sera capable de听: -听听听听听听 Comprendre, interpr茅ter, discuter les relations structure-activit茅s et structure-propri茅t茅s physicochimiques importantes pour le d茅veloppement d'un nouveau m茅dicament -听听听听听听 Proposer des modifications structurales en vue d'am茅liorer l'affinit茅 et/ou les propri茅t茅s pharmacocin茅tiques d'un hit -听听听听听听 Effectuer une recherche bibliographique, analyser les r茅sultats de cette recherche et en extraire les 茅l茅ments importants -听听听听听听 Pr茅senter les r茅sultats d'une recherche de fa莽on structur茅e -听听听听听听 Expliquer oralement une probl茅matique importante de conception de m茅dicaments. -听听听听听听 Travailler en 茅quipe |
Contenu
Ce cours est une introduction g茅n茅rale 脿 la chimie m茅dicinale.
Les principales notions vues au cours sont : des rappels de pharmacologie g茅n茅rale, de chimie, de biochimie听; rappels des interactions ligand-r茅cepteur听; d茅couverte de hit听: m茅thodes, applications, strat茅gies;听approches de hit-to-lead听: aspects qualitatifs, aspects quantitatifs, drug design rationnel听; param猫tres physicochimiques听: pKa, LogP, PSA听; Propri茅t茅s lead-like听: solubilit茅, perm茅abilit茅, barri猫re h茅matoenc茅phalique, stabilit茅 m茅tabolique, stabilit茅 en solution et dans le plasma, inhibitions des CYP, transporteurs, liaisons aux prot茅ines plasmatiques, toxicit茅, prodrogues.
Les principales notions vues au cours sont : des rappels de pharmacologie g茅n茅rale, de chimie, de biochimie听; rappels des interactions ligand-r茅cepteur听; d茅couverte de hit听: m茅thodes, applications, strat茅gies;听approches de hit-to-lead听: aspects qualitatifs, aspects quantitatifs, drug design rationnel听; param猫tres physicochimiques听: pKa, LogP, PSA听; Propri茅t茅s lead-like听: solubilit茅, perm茅abilit茅, barri猫re h茅matoenc茅phalique, stabilit茅 m茅tabolique, stabilit茅 en solution et dans le plasma, inhibitions des CYP, transporteurs, liaisons aux prot茅ines plasmatiques, toxicit茅, prodrogues.
M茅thodes d'enseignement
Le cours WFARM1302 est une activit茅 qui se d茅roule durant toute l'ann茅e acad茅mique听 (Q1+Q2).
Le dispositif p茅dagogique pr茅sente trois parties distinctes :
Partie 1:听des cours th茅oriques donn茅s ex cathedra o霉 sont abord茅s les grandes strat茅gies de la conception d'un m茅dicament, illustr茅es aux moyen d'exemples de la litt茅rature. Deux parties sont donn茅es au Q1, la troisi猫me au Q2.
Partie 2: La troisi猫me partie vise听la compr茅hension des propri茅t茅s lead-like :听
1听: Lipophilie, pKa et Solubilit茅
2听: Perm茅abilit茅 et Prodrogues
听3听: L鈥檌nhibition des cytochromes et le m茅tabolisme
4听: La liaison aux prot茅ines plasmatiques
听5听: L鈥檌nhibition de hERG et toxicit茅
L'enseignant abordera pour chaque point les bases et concepts th茅oriques. Pour chaque partie, trois groupes d'茅tudiants illustreront sur base d'un article donn茅 par le titualire les propri茅t茅s lead-like envisag茅es. Le groupe d'茅tudiant pr茅sentera devant l'ensemble de l'auditoire les exemples trouv茅s. La pr茅sentation orale fera l'objet d'une partie de la note globale.
Partie 3:听des travaux pratiques qui sont organis茅s et 茅valu茅s sous forme d'une 茅valuation unique au Q2. Les 茅tudiantes et 茅tudiants seront amen茅s 脿 rassembler leurs r茅sultats exp茅riementaux sous forme d'une mini-publication scientifique.
Lors des cours th茅oriques, sont abord茅s : les rappels des notions de pharmacologie 茅l茅mentaire, les interactions intermol茅culaires, les grande strat茅gies de d茅couverte de 芦 hits 禄, les grandes strat茅gies d'optimisation de 芦 hit en lead 禄, les nouvelles strat茅gies en chimie m茅dicinale (approche par fragments).
Les propri茅t茅s 芦 lead-like 禄 sont importantes 脿 prendre en compte lors de l'optimisation d'un m茅dicament comme par exemple : la solubilit茅, la lipophilie, la stabilit茅, la perm茅abilit茅, la toxicit茅, Herg, la barri猫re h茅mato-enc茅phalique, les transporteurs, etc. Ces activit茅s comprennent deux parties : les concepts pr茅sent茅d par le titulaire et une pr茅sentation orale en groupe (auto-enseignement) d'exemples illustreront la mise en oeuve de la propi茅t茅 lead-like.
Le dispositif p茅dagogique pr茅sente trois parties distinctes :
Partie 1:听des cours th茅oriques donn茅s ex cathedra o霉 sont abord茅s les grandes strat茅gies de la conception d'un m茅dicament, illustr茅es aux moyen d'exemples de la litt茅rature. Deux parties sont donn茅es au Q1, la troisi猫me au Q2.
Partie 2: La troisi猫me partie vise听la compr茅hension des propri茅t茅s lead-like :听
1听: Lipophilie, pKa et Solubilit茅
2听: Perm茅abilit茅 et Prodrogues
听3听: L鈥檌nhibition des cytochromes et le m茅tabolisme
4听: La liaison aux prot茅ines plasmatiques
听5听: L鈥檌nhibition de hERG et toxicit茅
L'enseignant abordera pour chaque point les bases et concepts th茅oriques. Pour chaque partie, trois groupes d'茅tudiants illustreront sur base d'un article donn茅 par le titualire les propri茅t茅s lead-like envisag茅es. Le groupe d'茅tudiant pr茅sentera devant l'ensemble de l'auditoire les exemples trouv茅s. La pr茅sentation orale fera l'objet d'une partie de la note globale.
Partie 3:听des travaux pratiques qui sont organis茅s et 茅valu茅s sous forme d'une 茅valuation unique au Q2. Les 茅tudiantes et 茅tudiants seront amen茅s 脿 rassembler leurs r茅sultats exp茅riementaux sous forme d'une mini-publication scientifique.
Lors des cours th茅oriques, sont abord茅s : les rappels des notions de pharmacologie 茅l茅mentaire, les interactions intermol茅culaires, les grande strat茅gies de d茅couverte de 芦 hits 禄, les grandes strat茅gies d'optimisation de 芦 hit en lead 禄, les nouvelles strat茅gies en chimie m茅dicinale (approche par fragments).
Les propri茅t茅s 芦 lead-like 禄 sont importantes 脿 prendre en compte lors de l'optimisation d'un m茅dicament comme par exemple : la solubilit茅, la lipophilie, la stabilit茅, la perm茅abilit茅, la toxicit茅, Herg, la barri猫re h茅mato-enc茅phalique, les transporteurs, etc. Ces activit茅s comprennent deux parties : les concepts pr茅sent茅d par le titulaire et une pr茅sentation orale en groupe (auto-enseignement) d'exemples illustreront la mise en oeuve de la propi茅t茅 lead-like.
Modes d'茅valuation
des acquis des 茅tudiants
des acquis des 茅tudiants
L'茅valuation comporte plusieurs sections :听
Section 1 (th茅orique): Trois parties th茅oriques sont donn茅es par trois ensignants diff茅rents, deux en Q1 et l'autre en Q2. L'茅valuation consiste en听un examen 茅crit en janvier portant sur les deux premi猫res parties de l'茅quipe d'enseignants.听听La troisi猫me partie (propi茅t茅s lead-like) sera 茅valu茅e par un examen 茅crit en juin. L'ensemble des trois parties repr茅sente 70 % de la note globale.
Section 2 (pr茅sentation orale) : L'茅valuation des pr茅sentations orales en groupe (illustration听 des propri茅t茅s lead-like) intervient pour 10 % de la note finale de l'UE WFARM1302.
Section 3 (Travaux pratiques).听 La note pour les travaux pratiques intervient pour 20% de la note finale de l'UE WFARM1302 et consiste en l'茅valuation d'un听rapport de TP pr茅sent茅 sous la forme d'une mini-publication.听
La note finale de l'UE WFARM1302 attribu茅e en juin comprend les parties th茅oriques (70% obtenue ), la partie 2 consiste en la pr茅sentaiton orale en groupe (10%) et la partie 3 des travaux pratiques (10%).
Mesures pour les 茅tudiant.e.s r茅p茅tant le cours听suite 脿 un 茅chec l'ann茅e pr茅c茅dente听:
Les 茅tudiant.e.s ayant une note finale pour l'UE WFARM1302听< 10 sont dispens茅.e.s de la PARTIE 2 si ils.elles ont obtenu une moyenne > ou 茅gale 脿 10 pour cette partie.听
Les 茅tudiant.e.s ayant une note finale pour l'UE WFARM1302听< 10 sont dispens茅.e.s de la PARTIE 3 (TP)听si ils.elles ont obtenu une moyenne > ou 茅gale 脿 10 pour cette partie.听En outre pour ces 茅tudiant.e.s le cahier de laboratoire doit 锚tre jug茅 suffisamment complet et propre. L'茅tat du cahier de laboratoire doit notamment permettre 脿 un exp茅rimentateur ext茅rieur de refaire n'importe quelle manipulation du cahier.
Les 茅tudiant.e.s dispens茅.e.s de la PARTIE 2 auront pour note finale de l'UE WFARM1302听la note de l'examen th茅orique听PARTIE 1听(80%) + note de la partie 3 (20%).
Les 茅tudiant.e.s dispens茅.e.s de la PARTIE 3听听auront pour note finale de l'UE WFARM1302听la note de l'examen th茅orique听PARTIE 1听(90%) + note de la partie 2听(10%).
Les 茅tudiant.e.s dispens茅.e.s des听PARTIES 2 et 3听auront pour note finale de l'UE WFARM1302听la note de l'examen th茅orique听PARTIE 1听(100%).
Section 1 (th茅orique): Trois parties th茅oriques sont donn茅es par trois ensignants diff茅rents, deux en Q1 et l'autre en Q2. L'茅valuation consiste en听un examen 茅crit en janvier portant sur les deux premi猫res parties de l'茅quipe d'enseignants.听听La troisi猫me partie (propi茅t茅s lead-like) sera 茅valu茅e par un examen 茅crit en juin. L'ensemble des trois parties repr茅sente 70 % de la note globale.
Section 2 (pr茅sentation orale) : L'茅valuation des pr茅sentations orales en groupe (illustration听 des propri茅t茅s lead-like) intervient pour 10 % de la note finale de l'UE WFARM1302.
Section 3 (Travaux pratiques).听 La note pour les travaux pratiques intervient pour 20% de la note finale de l'UE WFARM1302 et consiste en l'茅valuation d'un听rapport de TP pr茅sent茅 sous la forme d'une mini-publication.听
La note finale de l'UE WFARM1302 attribu茅e en juin comprend les parties th茅oriques (70% obtenue ), la partie 2 consiste en la pr茅sentaiton orale en groupe (10%) et la partie 3 des travaux pratiques (10%).
Mesures pour les 茅tudiant.e.s r茅p茅tant le cours听suite 脿 un 茅chec l'ann茅e pr茅c茅dente听:
Les 茅tudiant.e.s ayant une note finale pour l'UE WFARM1302听< 10 sont dispens茅.e.s de la PARTIE 2 si ils.elles ont obtenu une moyenne > ou 茅gale 脿 10 pour cette partie.听
Les 茅tudiant.e.s ayant une note finale pour l'UE WFARM1302听< 10 sont dispens茅.e.s de la PARTIE 3 (TP)听si ils.elles ont obtenu une moyenne > ou 茅gale 脿 10 pour cette partie.听En outre pour ces 茅tudiant.e.s le cahier de laboratoire doit 锚tre jug茅 suffisamment complet et propre. L'茅tat du cahier de laboratoire doit notamment permettre 脿 un exp茅rimentateur ext茅rieur de refaire n'importe quelle manipulation du cahier.
Les 茅tudiant.e.s dispens茅.e.s de la PARTIE 2 auront pour note finale de l'UE WFARM1302听la note de l'examen th茅orique听PARTIE 1听(80%) + note de la partie 3 (20%).
Les 茅tudiant.e.s dispens茅.e.s de la PARTIE 3听听auront pour note finale de l'UE WFARM1302听la note de l'examen th茅orique听PARTIE 1听(90%) + note de la partie 2听(10%).
Les 茅tudiant.e.s dispens茅.e.s des听PARTIES 2 et 3听auront pour note finale de l'UE WFARM1302听la note de l'examen th茅orique听PARTIE 1听(100%).
Autres infos
Encadrement : Cours th茅orique听: Prof. Rapha毛l Fr茅d茅rick (suppl茅ants Prof. S茅verine Ravez et Prof. Quentin Spillier) et Prof Didier Lambert; TP听: 2 assistants + un membre du personnel technique pour les laboratoires.
Coordonn茅es du coordinateur du cours pour l'ann茅e acad茅mique 24-25: Prof. Didier Lambert, T茅l : 02 764 73 43, email : didier.lambert@uclouvain.be, Louvain Drug Research Insitute, Medicinal Chemistry Research group, tour van Helmont (4i猫me 茅tage) 73 avenue Mounier, 1200 Bruxelles
La participation aux travaux pratiques, aux travaux dirig茅s et s茅ances d鈥檈xercices est obligatoire et indispensable pour valider l鈥檜nit茅 d鈥檈nseignement.La pr茅sentation orale en groupes est 茅galement obligatoire.听 Toute absence injustifi茅e entra卯ne une p茅nalit茅 脿 l鈥檈xamen de l'UE qui peut aller jusqu鈥櫭� l鈥檃nnulation de la cote d鈥檈xamen pour l鈥檃nn茅e d鈥櫭﹖ude consid茅r茅e (0/20). En cas d鈥檃bsences r茅p茅t茅es m锚me justifi茅es, l鈥檈nseignant peut proposer au jury de s鈥檕pposer 脿 l鈥檌nscription 脿 l鈥檈xamen relatif 脿 l鈥橴E en respect de l鈥檃rticle 72 du RGEE
Coordonn茅es du coordinateur du cours pour l'ann茅e acad茅mique 24-25: Prof. Didier Lambert, T茅l : 02 764 73 43, email : didier.lambert@uclouvain.be, Louvain Drug Research Insitute, Medicinal Chemistry Research group, tour van Helmont (4i猫me 茅tage) 73 avenue Mounier, 1200 Bruxelles
La participation aux travaux pratiques, aux travaux dirig茅s et s茅ances d鈥檈xercices est obligatoire et indispensable pour valider l鈥檜nit茅 d鈥檈nseignement.La pr茅sentation orale en groupes est 茅galement obligatoire.听 Toute absence injustifi茅e entra卯ne une p茅nalit茅 脿 l鈥檈xamen de l'UE qui peut aller jusqu鈥櫭� l鈥檃nnulation de la cote d鈥檈xamen pour l鈥檃nn茅e d鈥櫭﹖ude consid茅r茅e (0/20). En cas d鈥檃bsences r茅p茅t茅es m锚me justifi茅es, l鈥檈nseignant peut proposer au jury de s鈥檕pposer 脿 l鈥檌nscription 脿 l鈥檈xamen relatif 脿 l鈥橴E en respect de l鈥檃rticle 72 du RGEE
Bibliographie
Drug-like Properties: Concepts, Structure Design and Methods, 1st Edition from ADME to Toxicity Optimization Authors: Li Di Edward Kerns
The Practice of Medicinal Chemistry, Editors: Camille Wermuth David Aldous Pierre Raboisson Didier Rognan
The Practice of Medicinal Chemistry, Editors: Camille Wermuth David Aldous Pierre Raboisson Didier Rognan
Support de cours
- powerpoint disponibles via Moodle
Facult茅 ou entit茅
en charge
en charge
